THIOCTACID® 600 HR

ácido tióctico

Merck S/A Comprimidos revestidos 600 mg

APRESENTAÇÃO

Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos. USO ORAL USO ADULTO COMPOSIÇÃO Cada comprimido contém: ácido tióctico (ácido alfa-lipoico)......................................................... 600mg

Excipiente q.s.p.......................................................................................1comprimido revestido

Excipientes: hiprolose, hiprolose substituída, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, talco, corantes amarelo de quinolina e indigotina.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1.INDICAÇÕES Tratamento dos sintomas da polineuropatia diabética periférica. 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA O estudo ALADIN II - Alpha Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy - pela primeira vez, demonstrou que o tratamento prolongado (dois anos) com Thioctacid® HR oral tem um efeito benéfico nas fibras nervosas sensoriais e motoras avaliado por testes eletrofisiológicos da função nervosa. O estudo demonstrou que 600 mg ou 1.200 mg de Thioctacid® HR oral podem restaurar ou até mesmo melhorar a função nervosa no diabético após dois anos de tratamento. (Reljanovic M, et al. Treatment of diabetic polyneuropathy with the antioxidant thioctic acid (alpha-lipoic acid): a two year multicenter randomized double -blind placebo-controlled trial (ALADIN II). Alpha Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Free Radic Res. 1999 Sep;31(3):171-9). O efeito no tratamento com uma formulação oral de 600 mg por cinco semanas foi analisado pelo estudo SYDNEY II - Symptomatic Diabetic Neuropathy. O estudo demonstrou que a dose de 600 mg de Thioctacid® HR oral foi a mais eficiente em reduzir os sintomas da Neuropatia Diabética (TSS - Total Symptom Score – Escore total de sintomas). O estudo demonstrou também, que esta dose melhorou o NIS - Neuropathic Impairment Score, ou seja, reduziu os déficits neuropáticos. O Estudo SYDNEY II verificou que uma dose de 1.800 mg de Thioctacid® HR mostrou ter um efeito mais rápido no tratamento que uma dose de 600 mg. Porém na semana 4 e 5, todos os grupos de tratamento, 600, 1.200 e 1.800 mg, demonstraram efeitos similares. Isso significa que pacientes com sintomas graves de Neuropatia Diabética, uma dose maior que 600 mg deve ser considerada. A maior dose (1.800 mg) de Thioctacid® HR tem um efeito mais rápido nos sintomas da Neuropatia Diabética que uma dose de 600 mg. Além disso, o estudo mostrou que há uma correlação positiva entre dose e efeitos adversos. Não há diferença estatística entre uma dose de 600 mg de Thioctacid® HR e placebo, com relação a eventos adversos. (Ziegler D, et al. Oral treatment with alpha -lipoic acid improves symptomatic diabetic polyneuropathy: the SYDNEY II trial. Diabetes Care. 2006 Nov; 29(11):2365-70). Segundo a Diretriz Brasileira de Neuropatia Diabética, o ácido tióctico tem nível de evidência A na melhora dos sintomas e déficit relacionados à Neuropatia Diabética. (Associação Médica Brasileira e Conselho Federal de Medicina. Diretrizes Médicas – Diabetes Mellitus: Neuropatia. 2005). O algoritmo para o tratamento da neuropatia diabética da ALAD – Associação Latinoamericana de Diabetes recomenda que o ácido tióctico deva ser iniciado para todos os pacientes com polineuropatia diabética dolorosa ou não dolorosa. (NEURALAD 2010. Guía Práctica en el manejo de la Polineuropatìa Diabética. Associação Latino Americana de Diabetes. Revista da Associação Latino Americana de Diabetes Volume XVIII - Suplemento nº1; Março 2010) O estudo DEKAN - Deutsche Kardiale Autonome Neuropathie – avaliou a eficácia e segurança de Thioctacidr HR oral na Neuropatia Autonômica Cardíaca. Os resultados do estudo DEKAN, sugerem que uma dose de 800 mg de THIOCTACIDR HR pode melhorar a Neuropatia Autonômica Cardíaca em pacientes com diabetes tipo II, a partir de dois e quatro meses de tratamento. (Ziegler D, et al. Effects of treatment with the antioxidant alpha-lipoic acid on cardiac autonomic neuropathy in NIDDM patients. A 4-month randomized controlled multicenter trial (DEKAN Study). Deutsche Kardiale Autonome Neuropathie. Diabetes Care. 1997 Mar; 20(3):369-73). 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Propriedades farmacodinâmicas A hiperglicemia causada provocada pelo diabetes mellitus resulta num acúmulo de glicose nas proteínas matrizes dos vasos sanguíneos e formação de produtos finais da glicolisação avançada. Este processo gera redução do fluxo sanguíneo com isquemia/hipóxia endoneural, associada com produção aumentada de radicais livres que danificam o nervo periférico. Além disso, foi verificada depleção de antioxidantes (como a glutationa) no nervo periférico. Estudos em ratos mostraram que o ácido tióctico interfere nestes processos bioquímicos provocados pelo diabetes induzido por estreptozotocina, aumentando tanto o fluxo sanguíneo endoneural quanto o nível antioxidante da glutationa e, como um antioxidante, reduzindo os radicais livres no nervo diabético. Estes estudos indicam que o ácido tióctico pode melhorar a funcionalidade dos nervos periféricos, relacionada com distúrbios sensoriais da polineuropatia diabética, que se manifestam através de parestesia, como queimação, dormência ou formigamento. Experimentalmente, o ácido tióctico assemelha-se à insulina, ativando a recaptação de glicose no nervo, no músculo e nas células adiposas via fosdatilinositol-3- quinase. Propriedades farmacocinéticas O ácido tióctico é rapidamente absorvido após administração oral em humanos. Em função da rápida distribuição tissular, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 25 minutos. Picos plasmáticos em torno de 4 μg/ml são alcançados cerca de 0,5 h após a ingestão de 600 mg. Marcação radioativa em animais (ratos, cães) evidenciou eliminação predominantemente renal com 80-90%, principalmente na forma de metabólitos. Mesmo em humanos, somente quantidades mínimas do fármaco inalterado foram encontradas na urina. A biotransformação ocorre predominantemente via quebra oxidativa das cadeias laterais (-oxidação) e/ou s- metilação dos tióis correspondentes. Biodisponibilidade: similarmente a uma solução oral, a qual serve de padrão de absorção máxima, os comprimidos de Thioctacid® 600 HR apresentam perfil de absorção com rápido influxo da substância ativa associado com reduzida variabilidade interindividual. A biodisponibilidade relativa de Thioctacid® 600 HR comprimidos (em comparação com uma solução oral) é superior a 60%. 4. CONTRAINDICAÇÕES Thioctacid® 600 HR não deve ser utilizado em casos de hipersensibilidade conhecida ao ácido tióctico ou a qualquer dos componentes da fórmula. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco: como não existem dados clínicos disponíveis a respeito do uso do Thioctacid® 600 HR em crianças e adolescentes, o produto não deve ser usado nestes grupos de adolescentes. Este medicamento é contraindicado para crianças e adolescentes. 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES O consumo regular de álcool representa um fator de risco significativo para a ocorrência e progressão de quadros clínicos neuropáticos, podendo prejudicar o sucesso do tratamento com Thioctacid® 600 HR. Assim, recomenda-se que pacientes com polineuropatia diabética abstenham-se de bebidas alcoólicas o máximo possível, mesmo durante os intervalos de tratamento. Gravidez e lactação Testes toxicológicos não indicaram influência sobre a fertilidade ou no desenvolvimento embrionário. Não foram evidenciados efeitos embriotóxicos. Não se sabe se o ácido tióctico passa para o leite materno. O tratamento com Thioctacid® 600 HR em pacientes grávidas ou amamentando deve ocorrer apenas após cuidadosa avaliação do critério risco/benefício. Categoria de risco B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Efeito na habilidade de dirigir e operar máquinas Não há evidências de que Thioctacid® 600 HR possa interferir na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas. No entanto, pacientes devem ser alertados para que se certifiquem de que o tratamento não irá deixá-los tontos ou sonolentos, e que tomem cuidado quando forem dirigir veículos ou operar máquinas.